Amlodipine Besylate는 2.5mg를, 5mg의 10mg 구두 약물 메모장에 기입합니다

Amlodipine Besylate는 2.5mg를, 5mg의 10mg 구두 약물 메모장에 기입합니다

제품: Amlodipine Besylate 정제

명세: 2.5mg, 5mg, 10mg

기준: USP

포장: 1910년대/물집

묘사:

Amlodipine는 길 행동 1,4-dihydropyridine 칼슘 수로 차단제입니다. 그것은 관 평활근 세포에 그들의 비활동성 구조에 있는 전압 문을 단 L 유형 칼슘 수로를 안정시켜서 1 차적으로 행동합니다. 평활근 세포에 있는 칼슘의 유입을 금해서, amlodipine는 칼슘 의존하는 myocyte 수축 및 혈관 수축을 방지합니다. 초는 약의 vasodilatory 효력을 위한 기계장치가 평활근 탄소 anhydrase의 금지를 통해 칼슘 유입의 PH 의존하는 금지를 포함한다는 것을 제시했습니다. 몇몇 학문은 amlodipine가 또한 전압 문을 단 N 유형 칼슘 수로에 대한 억제 효과를 발휘한다는 것을 보여주었습니다. 중앙 신경 조직에서 있는 N 유형 칼슘 수로는 아픈 신호와 고통 감각에서 포함될지도 모릅니다. Amlodipine는 고혈압과 만성 안정되어 있는 편도 주의염을 대우하기 위하여 이용됩니다.

표시

고혈압과 만성 안정되어 있는 편도 주의염의 처리를 위해.

약력학

Amlodipine는 칼슘 수로 차단제 (CCBs)의 CCBs의 널리 이용되는 종류의 dihydropyridine (DHP) 종류에 속합니다. 인류에 있는 칼슘 수로의 적어도 5가지의 다른 유형이 있습니다: L-, N-, P/Q-, R- 및 T 유형. 넓게 DHP CCBs 표적 L 유형 칼슘 수로, 수축을 중재하는 근육 세포에 있는 중요한 수로 받아들여졌습니다; 그러나, 몇몇 학문은 amlodipine가 또한에 묶고 N 유형 칼슘 수로를 금한다는 것을 나타내었습니다 (표적 단면도에 있는 참고를 보십시오). 다른 DHP CCBs의 amlodipine와 유사한 그들의 비활동성 구조를 안정시키는 비활동성 L 유형 칼슘 수로에 직접 묶습니다. 동맥 평활근 감극이 심장 근육 감극 보다는 내구에서 더 길기 때문에, 비활동성 수로는 평활근 세포에서 더 널리 퍼집니다. 수로의 알파 1 소단위의 양자택일 접합은 amlodipine에게 추가 동맥 선택성을 줍니다. 치료 이하 유독한 농도에, amlodipine에는 심장 myocytes 및 유도 세포에 대한 소효과가 있습니다.

활동의 기계장치

Amlodipine는 L 유형 칼슘 수로를 통해서 칼슘 이온의 유입을 금해서 동맥 평활근 수축성 및 연속적인 혈관 수축을 줄입니다. 이 수로를 통해서 세포에 들어가는 칼슘 이온은 칼모둘린에 묶습니다. 칼슘 경계 칼모둘린은 그 후에에 묶고 myosin 경쇄 키니아제 (MLCK)를 활성화합니다. myosin의 규정하는 경쇄 소단위, 근육 수축에 있는 중요한 단계의 인산화가 활성화한 MLCK에 의하여 촉매 작용을 미칩니다. 신호 확대는 근질 봉소위에서 ryanodine 수용체를 통해서 칼슘 유도된 칼슘 방출에 의해 달성됩니다. 칼슘의 처음 유입의 금지는 혈관 확장에 있는 동맥 평활근 세포 그리고 결과의 수축성 활동을 줄입니다. amlodipine의 vasodilatory 효력은 혈압에 있는 전반적인 감소 귀착됩니다. Amlodipine는 근본 고혈압과 노력 관련된 편도 주의염 (만성 안정되어 있는 편도 주의염)를 알맞도록 하기 위하여 대우하도록 온화한 이용될지도 모르다 길 행동 CCB입니다. 또 다른 가능한 기계장치는 amlodipine가 칼슘 수로를 통해서 intracelluar 칼슘 유입 통제에서 포함될지도 모르다 세포질 PH 증가를 일으키는 원인이 되는 관 평활근 탄소 anhydrase I 활동을 금하다 입니다.